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        硫酸沃拉帕沙

        發布時間:2015-08-25 09:52:53   點擊量:

        一、基本信息

        英文名稱:Vorapaxar Sulfate

        實驗代碼:SCH530348,MK-5348

        商品名稱:Zontivity®(Merck)

        化學名:

        [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2- pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-carbamic acid ethyl ester sulfate

        [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-氟苯基)-2吡啶基-]乙烯基]十二氫-1-甲基-3-氧代萘[2,3-c]呋喃-6-基]-氨基甲酸乙酯硫酸鹽

        結構式:

        \

        分子式:C29H33FN2O4·H2SO4

        分子量:590.66(硫酸鹽);492.58(游離堿)

        CAS:705260-08-8(硫酸鹽);618385-01-6(游離堿)

        適應癥:用于曾經發生心梗的患者,用于下肢血流減慢(外周血管疾?。┑幕颊?。

        注冊類別:原料、制劑3.1類。

        二、藥品信息

        硫酸沃拉帕沙是一種蛋白酶激活受體-1(PAR-1)拮抗劑,用于降低心肌梗死(MI)或有外周動脈疾?。≒AD)史患者中的血栓性心血管事件風險。硫酸沃拉帕沙顯示減低心血管死亡、MI、中風和緊急冠狀動脈血運重建的組合終點發生率。

        Vorapaxar為表達在血小板上的蛋白酶激活受體-1(PAR-1)的可逆性拮抗劑,但其長半衰期可使其有效不逆轉。體外研究中,Vorapaxar可以抑制凝血酶誘導和凝血酶受體激動劑肽(TRAP)誘導的血小板聚集。PAR-1受體也在各種細胞類型上廣泛表達,包括內皮細胞、神經元、平滑肌細胞等。

        三、國內外研發現狀

        默沙東于2009年通過收購先靈葆雅(Schering-Plough)獲得硫酸沃拉帕沙的開發授權,2014年5月8日,FDA批準其用于降低有心肌梗塞或外周血管疾病史的血栓性心血管風險。由默沙東公司上市,商標名為Zontivity。2014年2月向歐盟提交并等待審查。Schering公司已于2009年獲得在中國的臨床研究批件。

        四、知識產權情況

        先靈公司申請了化合物專利和制劑專利。

        五、產品優勢及前景分析

        我國人群心血管?。ㄖ饕枪谛牟?、腦卒中和周圍血管?。┑陌l病率和死亡率逐年上升,發病年齡提前。這種上升趨勢主要與下列兩項因素有關:人群心血管病危險因素水平上升;人口老齡化。由于心血管病的高致殘率和死亡率,心血管病已成為我國最重要的公共衛生問題之一。

        該產品由默沙東公司開發,藥效確切,雖然適應癥范圍有一定的局限性,但是不排除原研公司進一步開發的可能,況且由于心血管市場潛力巨大,該品種有成為重磅的可能性。

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