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        艾沙康唑原料及制劑

        發布時間:2015-09-10 17:26:10   點擊量:

        一、基本信息 
        1、英文名稱:Isavuconazonium(研究代碼:BAL-8557)
        2、通用名稱:艾沙康唑
        3、商品名:Cresemba
        4、類別:廣譜抗真菌藥
        5、結構式:
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        6、分子式:C22H17F2N5OS;分子量:437.47
        7、劑型及規格:口服膠囊186mg;注射用粉末372mg
        8、適應癥:用于成人侵襲性曲霉病和毛霉菌?。ńY合菌?。┲委?br /> 9、注冊類別:化藥3.1類
        二、藥品特點:
              艾沙康唑抑制真菌細胞色素p450。細胞色素p450能催化羊毛甾醇14位脫α-甲基而成為麥角甾醇,唑類藥物抑制甾醇l4a-脫甲基酶,導致l4-甲基化甾醇的積累,誘導細胞通透性發生變化,膜滲透的細胞結構被破壞,繼而造成真菌細胞的死亡。體外活性評價表明,艾沙康唑具有廣譜抗真菌作用,其對大多數臨床致病菌,包括曲霉菌屬、念珠菌屬、接合菌、隱球菌均具有良好的抑制活性。
        艾沙康唑以水溶性前藥(isavuconazonium sulfate)的形式靜脈注射或口服給藥,其半衰期較長(靜脈注射為76~104h和口服為56~77h),僅需每日給藥1次。一項治療侵襲性曲霉菌病的III期臨床試驗顯示,艾沙康唑的療效不劣于伏立康唑,艾沙康唑治療相關的肝膽、皮膚以及眼部等器官紊亂的不良反應發生率明顯少于伏立康唑。
        根據美國GAIN法案,艾沙康唑被授予“合格傳染病產品” ( QualifiedInfectious Disease Product,QIDP) 資格認證,獲 QIDP 認證的產品會被優先審批并在美國獲得額外延長 5 年的市場獨占權。由于侵襲性曲霉病和侵襲性毛霉菌病為罕見病,FDA 授予艾沙康唑孤兒藥資格。
        三、知識產權情況
        原始專利(化合物專利和/或復方組合物專利)
        專利號:CN00815329.9;發明名稱:N-取代的氨基甲酰氧基烷基-吡咯鎓衍生物;已授權;于2000.10.25申請;專利權人:巴斯利爾藥物股份公司;
        組合物專利
        專利號:CN200880103639.5;發明名稱:抗真菌組合物;已授權
        專利申請日期:2008.08.20;專利權人:巴斯利爾藥物股份公司,
        合成方法及用途專利
        專利號:CN200680044974.3發明名稱:環氧丁醇中間體的制備方法,申請日:2006.11.29,已授權;專利號:CN02812641.6,發明名稱:中間體鹵代苯基衍生物及其在制備吡咯衍生物中的應用,申請日:2002.06.17,已授權,專利權人都是巴斯利爾藥物股份公司
        知識產權風險專利及規避措施
        化合物專利已經授權2020年到期,不影響本項目開發。制劑組合物專利授權保護的是自乳化口服制劑,尚不能確定上市制劑是否采用自乳化技術,因為據目前文獻報道,艾沙康唑是水溶性的化合物,自乳化通常是針對難溶性藥物采用的制劑技術。
        四、國內外上市研發情況:
              艾沙康唑由Basilea公司與Astellas制藥合作開發,2010年開展Ⅲ期臨床試驗,FDA于2015年3月份批準艾沙康唑一個新的抗真菌藥物產品用于治療侵襲性曲霉菌感染成人和侵入性毛霉菌病,罕見但嚴重的感染。2015年7月歐洲藥品管理局(EMA)批準艾沙康唑用于侵襲性曲霉菌感染的治療和毛霉菌病。
        在我國,昆泰醫藥發展(上海)有限公司申請了艾沙康唑原料藥的進口注冊,Astellas Pharma Global Development, Inc.申請了艾沙康唑的注射劑和膠囊劑的進口注冊,均已經獲得臨床批件。
        五、產品優勢及市場前景
              近年來,深部真菌感染的發病率呈顯著增加趨勢。同時眾多研究均顯示,念珠菌是最主要的致病真菌,其中白色念珠菌的檢出率最高。其中念珠菌和曲霉兩者的檢出率之和占深部真菌感染病原菌的70%~80%。目前臨床上雖然已經有伊曲康唑、伏立康唑等多種治療藥物,但存在不良反應多、藥效差、適用范圍小等局限性,艾沙康唑對念珠菌抗菌活性明顯優于伊曲康唑及伏立康唑,對耐兩性霉素B及卡泊芬凈的曲霉菌屬敏感。同時艾沙康唑既有注射劑又有口服劑,能夠滿足侵襲性真菌感染治療不同階段的需要。
              在全球上市的唑類藥物中,2013伏立康唑的銷售金額達到9.1億美元,同時泊沙康唑銷售金額也在逐漸上升,康唑類抗菌素市場容量巨大。除昆泰醫藥發展(上海)有限公司等兩廠家進行了艾沙康唑的進口注冊申請外,國內尚無企業申報,且此藥品價格昂貴(膠囊12500元/盒;注射液3200元/瓶)。本項目通過路線摸索并進行工藝改進,預計可將艾沙康唑的生產成本降低為10萬元/kg左右,經濟效益將顯著提高。綜合分析,本項目可開發性強,市場前景非常廣闊。

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